Tadalafil'in emilim profili, tadon 5 mg'ın kullanım talimatlarını doğrudan etkiler. Oral yoldan alındıktan sonra hızlı bir şekilde emilir ve yağlı bir öğün varlığı emilim hızını yavaşlatabilse de, emilim derecesini önemli ölçüde etkilemez. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve vücut dokularına geniş bir dağılım gösterir. İlacın en dikkat çekici farmakokinetik özelliklerinden biri, yaklaşık 17.5 saatlik uzun yarı ömrüdür; bu da 36 saate kadar varan uzun bir etki süresi sağlar ve ilacı hafta sonu hapı olarak kullanım imkanı tanır. Metabolizması karaciğerde, özellikle CYP3A4 sitokrom P450 enzim sistemi aracılığıyla gerçekleşir ve atılımı böbrekler yoluyla olur.